ACE结构可能有助于发现新的抑制剂

本周报道，随着人类血管紧张素转化酶（ACE）结构的描绘，可能会产生一种新的更安全、有效、副作用更少、更广泛的应用适应征的ACE抑制剂。 在1月19日发表于新一期的Nature杂志上，来自英国Bath大学和南非开普敦的研究者指出，现在使用的ACE抑制剂是在没有充分了解人类ACE酶的结构的情况下开发的。他们解释说ACE在心血管功能中起到了重要的作用，通过分解血管紧张素I碳末端His-Leu二肽转变为有舒张血管作用的血管紧张素II，目前使用的ACE抑制剂是根据假定类似于羧肽酶A的机制设计的。 他们发布了人类睾丸ACE X线结构，以及它和目前最常用抑制剂赖诺普利的复合物。ACE结构的三维分析显示它和羧肽酶A结构极少相似，但神经分泌激素类似物和一种羧肽酶－锌金属基质蛋白酶没有和ACE发现相似的序列。 “我们的研究发现了活性位置的详细蓝图，这点可能有助于开发新的、更高度选择的ACE抑制剂，以结构和基础药物设计作用于C结构域，”这可能会产生新的药理作用，作者猜测。