EuroPCR系列报道：药物洗脱支架的现状和展望

支架置入为基础的抗再狭窄治疗的障碍是多种细胞和细胞外基质对支架诱导的损伤反应，对支架材料不良和过度的组织反应以及支架释放器械和靶血管组织短暂的接触。支架多聚物涂层的实验研究研究结果不一，有一些多聚物能导致严重的组织反应，但是有一些涂层物比如惰性多聚物、肝素、碳化硅或磷酸胆碱能有效的改善支架于血管壁的生物相容性，同时能减少急性或亚急性血栓发生率。但是在临床应用中，对支架血栓形成的即刻有益效应仅有很少的作用，由于现在新一代的非涂层支架也有很低的急性或亚急性血栓发生率。另外即刻的益处并不能够有效的降低支架内再狭窄的发生。因此现在人们对涂层的兴趣更多的转向将支架涂层作为一种携带药物的载体，将稳定的涂层用于可控性释放有效的药物。 药物输送载体 药物输送载体一定要满足药理学、药物动力学和机械方面的要求。药物向血管的释放一定要以和药物作用模式相吻合的模式；药物一定是可预定的并且以可控的浓度以及一定的时间曲线模式释放。药物载体一定能适合灭菌，并且构型上一定能在支架扩张时产生几何形状的改变，并能对抗球囊扩张时导致的机械性损伤。当今通过能保证在临床操作中仍保持其完整性多种不同的涂层形式，这些问题得到了解决。 所携带的药物 支架涂层上所携带的药物应该能抑制复杂的再狭窄过程的多种机制，失控的新生内膜组织形成和某些肿瘤生长类似，因此抗肿瘤药物可能是一种合理的选择。有多种可能有效的药物，过去多种具有抗增生特点的药物用于抑制再狭窄的实验结果令人失望。在这些早期的实验中药物的效应被药物载体的致增生作用所抵消，与之相比最近的研究使用了血管肽素、GP IIb/IIIa或类固醇激素，这些研究在抑制新生内膜增殖方面取得了满意的结果。 可供应用的药物回顾 抗新生内膜增殖药物：紫杉醇(Taxol(tm))、紫杉醇衍生物 (QP-2 )、放线菌素 D、长春新碱、氨甲蝶呤、血管肽素、丝裂霉素、环磷酰胺 678、Antisnese c-muy、雅陪公司的ABT 578. 抗血栓形成药物：水蛭素和伊洛前列素、肝素、阿昔单抗。 免疫抑制剂：雷帕霉素(Rapamycin™)、免疫抑制剂（FK506）、曲尼司特、地塞米松、强的松、干扰素γ1b、雷抑素、环孢菌素等。 迁移抑制剂和细胞外机制调节剂：卤夫酮、丙基羟化酶抑制剂、C反应蛋白抑制剂、金属蛋白酶抑制剂、巴马司他。 促进愈合和改善内皮功能的药物：VEGF、17-β雌二醇、K通道抑制剂、BCP 671、HMG CoA还原酶抑制剂。