心血管病介入诊断治疗600问系列问答（24）

47.目前国内外正在研制和应用的新型溶栓剂有那些,作用如何?
       溶栓药在冠心病的治疗中主要应用于急性心肌梗死发病24小时之内的病人.目前国内外将溶栓药按照研制的早晚及疗效和副作用的大小分为三代.第一代主要包括20世纪80年代研制的尿激酶和链激酶,其主要优点为价格较廉,静脉应用时再通率(指阻塞冠状动脉的血栓被溶解)约50%-65%,主要缺点为起效较慢(给药后平均30-60分钟才开始起效、90-120分钟才能达到最大效果)、半衰期短而需要持续静滴才能持续有效、药物作用部位的选择性较差易导致全身出血以及再通率不高等.第二代主要包括90年代研制的重组织织型纤溶酶原激活剂(rt-PA).比较第一代药,tr-PA再通率提高到70%-87%,但半衰期仍较短,仍有一定的全身出血副作用.从90年代末期陆续研制并正在进行临床试验的新型(第三代)溶栓药主要包括重组纤溶酶原激活剂(r-PA)、TNK-组织型纤溶酶原激活剂(TNK-tPA)和重组葡萄球菌激酶(r-sak)等.

48.新型溶栓剂与一、二代溶栓剂有何优越性?
      新型溶栓药(第三代溶栓药)通过基因工程技术,对天然提成的一、二代溶栓药物进行了结构改造,与一、二代溶栓药相比有下述区别和优点:(1)延长了药物作用的半衰期,平均延长4倍以上,可以一次性静脉给药而持续发挥作用,从而大大方便了病人.(2)药物作用部位的选择性大大提高,药物基本上只作用于血栓形成的局部,从而全身出血的副作用明显减少.(3)阻塞冠状动脉部位的再通率可以提高到90%以上,也就是说10例急性心肌梗死病人应用第三代溶栓药后,至少其中9例病人被血栓阻塞的冠状动脉可以被迅速开通.国产第三代溶栓药r-PA、r-sak已进入II-Ш期临床试验,根据沈阳军区总医院及国内其他医院对数百例急性心肌梗死病人临床应用r-sak的结果,再通率可达90%以上,预测是较有前途的溶栓药.

鸣谢：《心血管病介入诊断治疗600问》主编 韩雅玲 教授