收缩性心衰的潜在新治疗

    《科学》（Science）杂志3月18日发表了一项美国研究者的报告。研究提示，心脏肌球蛋白活化可能是收缩性心力衰竭的新型治疗方法。

    收缩性心力衰竭的重要特征是心肌收缩力下降，现有药物可通过信号级联反应间接增强心肌收缩力，但与作用机制相关的不良反应限制了其应用。

    为了避免上述缺点，研究者研发了一种小分子心脏肌球蛋白直接活化物omecamtiv mecarbil。本次报告指出，这种小分子可与肌球蛋白催化域结合，以一种变构机制升高从肌球蛋白到强有力的富含肌动蛋白动力生成状态的转变率。然而，在缺乏肌动蛋白时，这种小分子抑制腺苷-5-三磷酸盐循环，提示它可稳定肌球蛋白的富肌动蛋白构象。

    在动物模型中，omecamtiv mecarbil通过延长射血事件增强了心脏功能，并不改变收缩率。

    文章来源：中国医学论坛网