凝血酶可通过蛋白酶激活受体PAR-1活化血小板。Vorapaxar是一种新的抗血小板因子，它可能通过拮抗PAR-1选择性地抑制凝血酶细胞活性。有学者认为，Vorapaxar可用于预防埃及粥样硬化，英国爱丁堡大学心血管研究所David A. Morrow博士等人对此进行了深入研究，相关成果发表在国际权威杂志NEJM最新一期在线版。

       David A. Morrow博士等人共纳入了26 449名有心肌梗死，局部缺血卒中或外周动脉病既往病史的患者。受试者随机接受每天2.5 mg的vorapaxar或对应的安慰剂处理，随访期中位数为30个月。试验主要效应结束指标为因心脏血管病，心肌梗死，或卒中而导致的死亡。两年后，根据安全监测委员会的推荐，参与此项研究型试验的有卒中既往病史的患者因可能的颅内出血的危险而中止试验。

       试验结果显示，3年后，vorapaxar 治疗组有1028(9.3%) 名患者达到主要结束指标，而安慰剂处理组这一数据则为1176(10.5%)名患者(hazard ratio for the vorapaxar group, 0.87; 95% confidence interval [CI], 0.80 to 0.94; P<0.001)。vorapaxar和安慰剂组因心脏血管病死亡，心肌梗死，卒中或局部缺血复发而导致出现血管再生现象的分别有1259名患者(11.2%)和1417名患者(12.4%)(hazard ratio, 0.88; 95% CI, 0.82 to 0.95; P=0.001)。vorapaxar和安慰剂组中度至重度出血事件发生率分别为4.2%和2.5%(hazard ratio, 1.66; 95% CI, 1.43 to 1.93; P<0.001)。vorapaxar组颅内出血发生率有所上升(1.0%, vs. 0.5% in the placebo group; P<0.001)。

       结论：对于接受标准化治疗的稳固动脉粥样硬化患者，应用vorapaxar抑制PAR-1可降低心脏血管疾病死亡率或局部缺血事件的发生率。然而，vorapaxar也可提高中度至重度出血包括颅内出血的发生率。

 来源：丁香园