GW-ICC2016 ︱郭继鸿:抗心律失常中医药应用进展及指南解读
发布于:2016-10-19 10:00
第二十七届长城国际心脏病学会议于2016年10月13-16日在国家会议中心隆重召开,会上众学者专家云集进行学术交流探讨,在13号的“解读指南 规范诊治”环节,北京大学人民医院郭继鸿教授对心律失常指南及中医药应用进展进行了解读。
一、硫酸舒欣啶抗心律失常研究
中药常山是虎耳草科植物常山的干燥根,治疗疟疾已有2000余年的历史。常山的有效成分为常山乙碱,具有用药量小且无抗药性的优点,但由于治疗后复发率高和诱发呕吐等副作用,一直未能成为抗疟新药而扩大使用。上海药物研究所将常山乙碱进行了结构改造,于1971年寻找到常咯啉,临床应用证明对人的疟原虫红内期具有良好的灭杀作用。同时,在临床观察中发现常咯啉有减少心脏异位搏动的作用,于是该药被发展成为一个新型的抗心律失常的药物。1977年,对常咯啉进行了一系列的结构改造,合成了多系列的数十个常咯啉类似物,初步探明了它们的构效关系。硫酸舒欣啶是钠通道、钙通道和钾通道。多离子通道抑制剂代表了研制抗心律失常药物的趋势和方向。
治疗室早与房颤的硫酸舒欣啶:
1997年,硫酸舒欣啶项目立项;2004年,硫酸舒欣啶及其片剂获得临床研究批件;2006年,硫酸舒欣啶片进行Ⅰ期临床试验;2009年,进行Ⅰ期临
床试验补充研究;2011年,进行Ⅱa期临床试验;2012年,再次进行Ⅰ期临床试验补充研究;2014年,进行Ⅱb期临床试验
2016年,进行Ⅱc期临床试验。
二 “稳心颗粒治疗心律失常 专家共识”解读
专家共识制定目的
1 制定抗心律失常中药的第一个国内专家共识
2 总结和展示稳心颗粒30年临床应用的成果与经验
3 总结和展示稳心颗粒30年国内外基础研究的成果与进展
4 进一步推动稳心颗粒的临床规范化应用
5 为稳心颗粒今后的发展(临床应用与基础研究)提出建议
1、第一阶段:中医医生临床研究(1987-1996)
应用中医理论的筛选:本品是借鉴古方“心动悸”“脉结代”,炙甘草汤主治之旨,以调节机体气血,稳定心悸之法,益气宁心,活血复胀,虚实兼顾,反复筛选研制而成的临床验方。
稳定颗粒研发历程
1987年 稳心颗粒成为中国中医药研究院广安门医院及国家“八五”公关课题。1996年 稳心颗粒通过了国家“八五”公关验收与鉴定,达到国内先进水平。十年磨一剑,获得了国内外高度评价,并进去《国家基本医疗保险药品目录》。
稳心颗粒科学组方
2、第二阶段 (1997-2007)
进行了从整体动物到单细胞、分子水平研究,获得国内外高度评价。证实对钠钾钙离子通道均有明显的抑制作用。
1、预防实验性心律失常
2、稳心颗粒临床疗效
3、 稳心颗粒的毒理学
4、稳心颗粒的作用机制
3、第三阶段2007年至今
国际国内范围的合作研究,三项重要研究成果。
专家共识的建议
鉴于目前临床用于心衰患者心律失常治疗的药物较少,应积极推动稳心颗粒在这一领域的应用与总结。
稳心治疗阵发性房颤:
一选择性抑制心房肌细胞动作电位的最大除极速率(Vmax)的抑制作用较心室强,用药后P波延长指数>QRS波。
稳心治疗Brugada综合征:
背景,Brugada综合征自1991年报告以来,至今已20年。在中国并不少见。
Brugada综合征有效药物:
特异性Ⅰa类药物:奎尼:丁、替地沙米:阻滞Ito,奎尼丁1200-1500mg/天。
提高L型钙电流的药物:β受体激动剂(异丙肾)。
最近出现的新药:磷酸二酯酶Ⅲ抑制剂(西洛他唑)。
有效治疗心律失常机制:
心肌缺血、心衰、心肌肥厚及再灌溉等可导致晚钠电流增强。晚钠电流病理性增强的危害:内质网(SR)钙超负荷会发生自发性钙释放进而引起钠钙交换(内向电流):迟后出极。晚钠电流增强本身可使动作电位负极延长早后除极。细胞内钙调节异常可产生交替T波。稳心选择性抑制晚钠电流的强度是抑制快钠电流的3倍,故属于选择性抑制晚钠电流的药物。
稳心选择性抑制晚钠电流的作用,使其克服了抑制快钠电流药物的改变心律失常作用,具有很高的安全性。使稳心可能成为抗颤动的新型抗心律失常药物,使稳心可能成为抗颤动的新型抗心律失常药物。
来源:医心网
编辑:Nana